“酸雨”侵蝕下的PPI“黃金時代” 看“拉唑”家族！

目前，質(zhì)子泵抑制劑（Proton-pump inhibitor；PPI）是治療消化性潰瘍最先進的一類藥物，它通過高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門螺旋桿菌而達到快速治愈潰瘍的目的，是近十幾年來臨床用于治療酸相關(guān)性疾病最廣泛、療效最好的藥物。

　　第一個質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑，于1988年由阿斯特拉公司開發(fā)上市。繼奧美拉唑之后，全世界相繼開發(fā)了蘭索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷貝拉唑等多個質(zhì)子泵抑制劑。國外質(zhì)子泵抑制劑2007年達到最高峰，在仿制競爭下，全球市場逐漸進入下坡期，而我國質(zhì)子泵抑制劑市場仍處于高速增長期。

　　2017年《國家醫(yī)保藥品目錄》收錄的治療消化性潰瘍和胃食道反流的處方藥物有12個，質(zhì)子泵抑制劑是數(shù)量最多的亞類，分別為：第一代PPI類藥物奧美拉唑、泮托拉唑和蘭索拉唑；第二代PPI類藥物埃索美拉唑（艾司奧美拉唑）、艾普拉唑和雷貝拉唑。其中新一代PPI類藥物具有起效快、作用時間長和副作用小的特點，這也是其市場快速增長的主因。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)重點城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競爭格局?jǐn)?shù)據(jù)顯示，2016年，國內(nèi)16個重點城市公立醫(yī)院質(zhì)子泵抑制劑用藥金額達到了45億元，比上年增長6%，呈現(xiàn)出持續(xù)增長的態(tài)勢。

　　質(zhì)子泵抑制劑抑酸作用比H2受體阻斷劑更強，是近年市場上的熱銷品種。我國已批準(zhǔn)了多家制藥公司的質(zhì)子泵類仿制藥上市，完善了產(chǎn)品結(jié)構(gòu)，也加劇了市場競爭。新獲得批準(zhǔn)的制藥廠商憑借著新產(chǎn)品、新工藝和新劑型向經(jīng)營多年的廠商發(fā)起了挑戰(zhàn)。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)重點城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競爭格局?jǐn)?shù)據(jù)顯示，2016年國內(nèi)16個重點城市公立醫(yī)院PPI市場居第一位的是蘭索拉唑，其銷售額為12.39億元，同比增長了5.52%，入圍重點城市公立醫(yī)院TOP10行列，占據(jù)8.34%的份額。

　　蘭索拉唑最早由日本武田開發(fā)上市，商品名為達克普隆。2008年，江蘇奧賽康藥業(yè)開發(fā)上市注射用蘭索拉唑粉針劑后，逐漸使蘭索拉唑市場發(fā)生轉(zhuǎn)機轉(zhuǎn)變。迄今為止，CFDA已批準(zhǔn)70家制藥廠商持有蘭索拉唑生產(chǎn)批文。

　　蘭索拉唑為一新型抑制胃酸分泌藥物，對幽門螺桿菌的抑菌活性比奧美拉唑提高了4倍；其生物利用度較同類品種高，不良反應(yīng)發(fā)生率和低親脂性較強；對中老年慢性潰瘍、受體拮抗劑難以治愈的潰瘍病有明顯的治愈促進作用。

　　2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院國產(chǎn)蘭索拉唑用藥占據(jù)96%的市場份額，原研進口藥達克普隆占據(jù)了4%的市場份額。銷售額排名前5位的廠商中，江蘇奧賽康占30.60%、山東羅欣占25.52%、北京悅康占13.46%、常州四藥占10.28%、武田公司占據(jù)了4.01%。米內(nèi)網(wǎng)重點城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競爭格局?jǐn)?shù)據(jù)顯示，粉針劑占89.62%，膠囊劑占5.44%、片劑占4.94%。

　　艾普拉唑，商品名為“壹麗安”，是我國消化治療領(lǐng)域第一個也是唯一的創(chuàng)新藥物，也是2017年新進入《國家醫(yī)保藥品目錄》的藥物，由麗珠集團研發(fā)上市。2007年12月11日艾普拉唑獲得國家食藥監(jiān)管總局頒發(fā)的新藥證書及其生產(chǎn)批文，并于2008年在中國首先上市；獲得申請發(fā)明專利37項，以及美國、歐洲等23項專利授權(quán)。

　　艾普拉唑?qū)儆诒奖溥蝾惒豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑，藥物口服后選擇性地進入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，發(fā)揮治療作用。其具有顯著改善同類藥物抑酸時間短、個體差異大、藥物相互作用多的功能優(yōu)勢。并且其在制造中運用原料藥氧化和結(jié)晶關(guān)鍵技術(shù)和定位釋藥技術(shù)，攻克了研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化過程中的難題，榮獲2015年度國家科學(xué)技術(shù)進步二等獎。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)重點城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競爭格局顯示，2016年國內(nèi)16重點城市公立醫(yī)院艾普拉唑銷售額為8518萬元，同比增長了49.47%。2017年上半年國內(nèi)艾普拉唑銷售額2.09億元，同比增長了46.77%，隨著國內(nèi)20多省、市、自治區(qū)新醫(yī)保目錄出臺，2017年艾普拉唑突破5億銷售大關(guān)已穩(wěn)操勝券。

　　雷貝拉唑?qū)儆诘诙滦唾|(zhì)子泵抑制劑。1999年8月19日美國FDA批準(zhǔn)衛(wèi)材公司的雷貝拉唑上市，商品名為Pariet，其適用于治療腐蝕性胃食管反流性疾病及愈后的維持治療，同時適用于治療十二指腸潰瘍及佐森格埃利森綜合征。

　　雷貝拉唑是一種抗分泌作用的可逆性的質(zhì)子泵抑制劑，具有較高的PKaA值，在體外其抗分泌活性比奧美拉唑強2～10倍，口服可在體內(nèi)快速活化，與質(zhì)子泵結(jié)合發(fā)揮抑酸作用。雷貝拉唑于2000年2月進入中國市場，商品名為波利特。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)重點城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競爭格局顯示，2016年國內(nèi)16個重點城市公立醫(yī)院雷貝拉唑銷售額為6.25億元，同比增長44.53%。其TOP5廠商的市場份額分別是是衛(wèi)材（中國）的波利特腸溶片21.6%，江蘇濟川的濟諾腸溶膠囊18.51%，南京長澳的澳博平粉針劑17.01%，成都迪康的安斯菲腸溶片10.81%，江蘇豪森的瑞波特腸溶片10.66%。

　　值得一提的是，從雷貝拉唑制劑注冊批文和競爭格局分析，雷貝拉唑市場TOP5廠商劑型所占比重較合理，在2017《國家醫(yī)保目錄》首選口服制劑的形勢下，雷貝拉唑?qū)⒊蔀榻窈髢赡觐H有市場前景的品種之一。